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Il domperidone è un farmaco antiemetico e procinetico, appartente alla classe degli antagonisti periferici dei recettori dopaminergici.
Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]
Il domperidone, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito, raggiungendo un picco di concentrazione plasmatica dopo 30-60 minuti. Presenta tuttavia una bassa biodisponibilità, dovuta all'esteso metabolismo di primo passaggio a livello della parete intestinale e del fegato. Essendo scarsamente liposolubile, il domperidone attraversa solo in minima parte la barriera ematoencefalica: ciò ne limita l'azione a livello del sistema nervoso centrale. Il metabolismo epatico avviene mediante reazioni di idrossilazione (catalizzata da CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1) e N-dealchilazione (catalizzata da CYP3A4).
Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]
Agisce principalmente come antagonista dei recettori dopaminergici D2, sia a livello della parete gastrica, sia nella zona chemocettrice di innesco del vomito (CTZ), situata nell'area postrema del IV ventricolo cerebrale.
Impiego clinico[modifica | modifica wikitesto]
Il domperidone è indicato soprattutto nel trattamento del vomito da cause periferiche (legate alla ridotta motilità dell'apparato gastroenterico) e della dispepsia. E' inoltre impiegato nel trattamento del reflusso gastroesofageo in età pediatrica. Vista la scarsa capacità di questo farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica, può essere utilizzato anche nel controllo del vomito indotto da farmaci dopaminergici nella terapia del morbo di Parkinson.
Effetti avversi[modifica | modifica wikitesto]
Il blocco dei recettori dopaminergici da parte del domperidone può determinare aumento della secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi, con insorgenza di amenorrea e galattorrea nella donna, impotenza e ginecomastia nell'uomo. L'uso di domperidone nei neonati è stato associato, in alcuni studi, ad un prolungamento dell'intervallo QT dell'ECG, potenzialmente responsabile di gravi aritmie ventricolari e di morte cardiaca improvvisa.[1] Altri studi, però, smentiscono tale associazione.[2]
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Djeddi D, Kongolo G, Lefaix C, Mounard J, Léké A. Effect of domperidone on QT interval in neonates. J Pediatr. 2008 Nov;153(5):663-6. Epub 2008 Jun 27. PubMed PMID: 18589449.
- ^ Günlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G, Gökalp AS. Effect of domperidone on the QTc interval in premature infants. J Perinatol. 2010 Jan;30(1):50-3. Epub 2009 Jul 23. PubMed PMID: 19626027.
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologia generale e molecolare (terza edizione), Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4.