Tolperisone

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Tolperisone
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H23NO
Massa molecolare (u)245,37
Numero CAS728-88-1
Numero EINECS211-976-4
PubChem5511
DrugBankDBDB06264
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C(C)CN2CCCCC2
Indicazioni di sicurezza
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Il tolperisone è un derivato della piperidina. Il composto agisce come muscolo rilassante ad azione centrale. Viene commercializzato, tra gli altri, con i marchi di Mydocalm o Muscodol in diversi paesi asiatici e europei nella forma farmaceutica di compresse contenenti 50 mg oppure 150 mg di principio attivo.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il tolperisone è un composto che svolge un'azione muscolo rilassante centrale agendo a livello della formazione reticolare del tronco cerebrale, bloccando i canali del sodio e del calcio ad alto voltaggio.[1] Tolperisone causa un'incidenza relativamente bassa di sedazione rispetto ad altri miorilassanti ad azione centrale.[2][3] Il suo esatto meccanismo d'azione rimane tuttavia non completamente compreso.[4]

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

A seguito di somministrazione per via orale la molecola viene assorbita in modo rapido e pressoché completo dal tratto gastroenterico. La concentrazione plasmatica di picco (Cmax) viene raggiunta a distanza di 1,5 ore circa dall'assunzione. Una volta assorbito il composto è ampiamente metabolizzato a livello della ghiandola epatica e del rene. L'eliminazione avviene prevalentemente attraverso l'emuntorio renale in due fasi: la prima con un'emivita di circa 2 ore e la seconda che si caratterizza per un'emivita di circa 12 ore.

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco trova indicazione nel trattamento di tutte le patologie che si caratterizzano per un aumento patologico del tono muscolare, generalmente a seguito di malattie neurologiche (lesioni del tratto piramidale, sclerosi multipla, mielopatie, encefaliti, stroke), di paralisi spastica e di altre forme di encefalopatia che si associano a distonia.[5][6] Viene anche utilizzato per il trattamento degli spasmi muscolari, particolarmente in soggetti che soffrono di disturbi dolorosi di origine muscolo-scheletrica, da patologie a carico della colonna vertebrale (spondilosi, spondiloartrosi, sindromi cervicali e lombari) oppure delle grandi articolazioni (periartrite scapolo-omerale, artrosi e artriti,[7][8][9][10] mialgie in genere come la sindrome fibromialgica o la cefalea muscolotensiva).[11]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Il tolperisone è generalmente ben tollerato. In corso di terapia sono stati comunque segnalati alcuni effetti collaterali quali astenia e debolezza muscolare, cefalea, ipotensione arteriosa, dispepsia, sensazione di bocca secca, nausea, vomito, diarrea, eccessiva sonnolenza diurna. Molti di questi effetti indesiderati scompaiono con la semplice riduzione del dosaggio di farmaco. Da segnalare anche alcune rare reazioni da ipersensibilità che includono rash cutaneo, prurito, edema di Quincke e, molto rararamente, shock anafilattico.[12][13][14]

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Il tolperisone è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo, a molecole chimicamente correlate oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. Un'ulteriore controindicazione è rappresentata dagli individui affetti da miastenia grave (patologia che già di per sé tende a determinare una marcata debolezza muscolare). Il composto non è stato adeguatamente studiato per l'assunzione in età pediatrica. Pertanto la somministrazione a bambini con meno di 15 anni di età è indicata solo sotto stretta sorveglianza medica e quando i benefici attesi superino i rischi potenziali.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Nei soggetti adulti il dosaggio consigliato di tolperisone è pari a 300–450 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.[15] In casi particolari e a seconda della risposta clinica il medico può ritenere di ricorrere a una dose più elevata (600 mg/die in 4 somministrazioni). Nei soggetti anziani in genere si ricorre prudenzialmente a dosaggi inferiori rispetto a quelli usuali.

Gravidanza e allattamento[modifica | modifica wikitesto]

Gli studi sperimentali di riproduzione disponibili eseguiti sugli animali non suggeriscono alcun effetto teratogeno reale o potenziale attribuibile a tolperisone. Non si dispone, tuttavia, di studi specifici effettuati su donne incinte. La molecola non è perciò indicata per il trattamento in gravidanza (in particolare nel primo trimestre) o in donne che potrebbero essere in stato gravido. Allo stato attuale delle conoscenze non è noto se il composto venga secreto nel latte materno. Per questo motivo il farmaco non deve essere usato nelle donne che allattano al seno ed in quelle in cui è necessario somministrare eperisone l'allattamento deve essere interrotto.

Sovradosaggio[modifica | modifica wikitesto]

In caso di overdose, volontaria o accidentale esiste il rischio potenziale di ipotonia muscolare, che può interessare anche la muscolatura respiratoria. Nei bambini sono stati notati anche segni di eccitazione e agitazione psicomotoria.[16]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I, Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels, in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 315, n. 3, dicembre 2005, pp. 1237–46, DOI:10.1124/jpet.105.089805, PMID 16126840. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  2. ^ Dulin J, Kovács L, Ramm S, Horvath F, Ebeling L, Kohnen R, Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled trial, in Pharmacopsychiatry, vol. 31, n. 4, luglio 1998, pp. 137–42, DOI:10.1055/s-2007-979315, PMID 9754848. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  3. ^ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W, A comparative study of the action of tolperisone on seven different voltage dependent sodium channel isoforms, in Eur. J. Pharmacol., vol. 538, n. 1-3, maggio 2006, pp. 5–14, DOI:10.1016/j.ejphar.2006.03.034, PMID 16650844. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  4. ^ Quasthoff S, Möckel C, Zieglgänsberger W, Schreibmayer W, Tolperisone: a typical representative of a class of centrally acting muscle relaxants with less sedative side effects, in CNS Neurosci Ther, vol. 14, n. 2, 2008, pp. 107–19, DOI:10.1111/j.1527-3458.2008.00044.x, PMID 18482024. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  5. ^ Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K, Hansen C, Horvath F, Ramm S, Pongratz D, A randomized, double-blind, placebo-controlled study of the efficacy and safety of tolperisone in spasticity following cerebral stroke, in Eur. J. Neurol., vol. 12, n. 6, giugno 2005, pp. 453–61, DOI:10.1111/j.1468-1331.2005.01006.x, PMID 15885050. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  6. ^ Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K, Hanasen C, Horvath F, Ramm S, Pongratz D, [A randomized, double blind, placebo-controlled study of the efficacy and safety of tolperisone in spasticity following cerebral stroke], in Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova, vol. 106, n. 1, 2006, pp. 34–42, PMID 16457132.
  7. ^ Pratzel HG, Alken RG, Ramm S, Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial, in Pain, vol. 67, n. 2-3, ottobre 1996, pp. 417–25, PMID 8951937.
  8. ^ Rao R, Panghate A, Chandanwale A, Sardar I, Ghosh M, Roy M, Banerjee B, Goswami A, Kotwal PP, Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity, in Asian Spine J, vol. 6, n. 2, giugno 2012, pp. 115–22, DOI:10.4184/asj.2012.6.2.115, PMC 3372546, PMID 22708015. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  9. ^ Prabhoo R, Keny S, Prabhoo T, Singh A, Rana R, A phase IV observational multi-centre, open-label study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system, in J Assoc Physicians India, vol. 59, gennaio 2011, pp. 33–7, PMID 21751662.
  10. ^ Cabitza P, Randelli P, Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study, in Eur Rev Med Pharmacol Sci, vol. 12, n. 4, 2008, pp. 229–35, PMID 18727454.
  11. ^ Csányi L, High-dose Mydocalm therapy in certain myogenous headaches, in Ther Hung, vol. 37, n. 2, 1989, pp. 115–8, PMID 2686081.
  12. ^ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C, Anaphylactic reactions to tolperisone (Mydocalm), in Swiss Med Wkly, vol. 133, n. 25-26, giugno 2003, pp. 369–71, DOI:10.2003/25/smw-10280, PMID 12947534. URL consultato il 17 dicembre 2014.
  13. ^ Kwaśniewski A, Korbuszewska-Gontarz B, Mika S, [Mydocalm causing anaphylaxis], in Pneumonol Alergol Pol, vol. 71, n. 5-6, 2003, pp. 250–2, PMID 14587432.
  14. ^ Glück J, Rymarczyk B, Rogala B, An immediate hypersensitivity reaction caused by tolperisone hydrochloride, in J Investig Allergol Clin Immunol, vol. 21, n. 5, 2011, pp. 411–2, PMID 21905508.
  15. ^ Melka A, Tekle-Haimanot R, Lambien F, Symptomatic treatment of neurolathyrism with tolperisone HCL (Mydocalm): a randomized double blind and placebo controlled drug trial, in Ethiop. Med. J., vol. 35, n. 2, aprile 1997, pp. 77–91, PMID 9577009.
  16. ^ Sporkert F, Brunel C, Augsburger MP, Mangin P, Fatal tolperisone poisoning: autopsy and toxicology findings in three suicide cases, in Forensic Sci. Int., vol. 215, n. 1-3, febbraio 2012, pp. 101–4, DOI:10.1016/j.forsciint.2011.05.025, PMID 21683537. URL consultato il 17 dicembre 2014.

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